在吗啡被发现200年后,它仍然是最受欢迎的阿片类止痛药之一,但它远远不是最强的。合成阿片类药物的药效比吗啡强几百到几千倍,现在出现在美国的街头,导致了一波服药过量和死亡的浪潮。
阿片类药物滥用不是一个新现象,但它已成为一种日益恶化的流行病。自2000年以来,与阿片类药物过量相关的死亡人数翻了一番,使药物过量成为50岁以下美国人死亡的主要原因。
助长这种致命流行病的因素之一是强效合成阿片类药物的爆炸式流行,比如芬太尼(药效比吗啡强50到100倍)和它的化学兄弟卡芬太尼(药效比吗啡强1万倍)。
每天,91名美国人死于阿片类药物过量,超过1000人因未按指示使用处方阿片类药物而在急诊室接受治疗。
大多数阿片类药物的作用原理大致相同。它们附着在大脑中的感受器上,这些感受器发送信号来阻止疼痛、减缓呼吸和产生欣快感。但使一种药物比另一种更有效或更令人愉悦的是它独特的化学结构——以及它与痛觉感受器结合的速度和紧密程度。
作为一个更快的处方阿片类药物芬太尼通过血脑屏障,以显著的效率到达大脑的阿片类受体,并且比许多其他药物更紧密地拥抱这些受体。这些特性使得芬太尼在阿片类药物中特别致命。
2016年,在美国记录的6万例吸毒过量死亡中,有2万人涉及吸毒过量118bet金博宝 .自2013年以来,芬太尼的死亡率增加了五倍多,当时有3105人死于芬太尼。
在医学文献中,大多数止痛药的止痛强度或效力都是通过与吗啡的比较来衡量的。例如,羟考酮的药效大约比吗啡强50%。因此,研究人员可能会说这种药物的药效是吗啡的1.5倍。一剂泰诺或阿司匹林的药效大约是一剂吗啡的360倍。
虽然吗啡是处方阿片类药物阵容中的药理学旗手,但市场上还有几种较温和的处方止痛药。这些药物包括可待因(许多止咳糖浆的常见成分)和tapentadol(一种相对较新的药物,目前正面向需要长期阿片类药物治疗的患者销售,如糖尿病腿痛患者)。
像吗啡和海洛因一样,可待因直接来自罂粟。该药是许多止咳糖浆的成分之一,也被用于治疗轻度至中度疼痛和腹泻。可待因它的效力是吗啡的7到14倍,有多种剂量。阿片类药物通常与泰诺混合使用,以增加两种药物的止痛效果。
杜冷丁是一种与吗啡类似的合成阿片类药物,自20世纪40年代初以来就被用于治疗疼痛。它有时用于缓解术后疼痛。虽然它的效力是吗啡的7到10倍,但必须谨慎使用,因为杜冷丁在体内产生一种有毒的副产物,可引起震颤和癫痫,特别是对有肾脏问题的患者。因此,只有肾功能正常的患者才能使用哌替啶。由于其半衰期相对较短,哌替啶对急性或慢性疼痛不起作用。
这种合成阿片类药物在上世纪90年代首次在美国上市之前,几十年来一直是一种流行的处方止痛药。曲马多的效力大约是吗啡的十分之一,其工作原理与吗啡类似,针对大脑的mu-阿片类受体阻断疼痛信号。虽然它被认为比其他阿片类药物更不容易上瘾,但潜在的上瘾仍然存在。
他他多的药效比曲马多强,但比吗啡弱两到三倍,可用于治疗中重度急性或慢性疼痛。tapentadol是一种相对较新的药物,于2008年在美国首次获批使用,常被用于控制糖尿病神经病变引起的疼痛。它有立即释放和延长释放的配方。研究表明,与其他麻醉品相比,他他多的滥用率较低。
吗啡和化学上类似的氢可酮在强度上可能是一样的,但它们并不总是被这样对待。多年来,维柯丁和其他含有氢可酮和对乙酰氨基酚混合物的药物的处方规定不像其他阿片类药物那么严格。
维柯丁原本是一种III类药物,曾一度被认为有中等到低的依赖潜力,滥用潜力低于其他麻醉品。不幸的是,这些较为宽松的标准推动了阿片类化合物成为美国最常用的处方药,导致了这种物质的广泛滥用。
2014年,联邦政府加强了对氢可酮/对乙酰氨基酚的控制,将这种联合药物提高到第二表状态.这类物质被认为有很高的潜在危害和滥用。
不过维柯丁的受欢迎程度并没有下降多少。据数据显示,2016年,美国药店和长期护理机构开出了9000万张维柯丁处方,使其成为全美第四大处方药IQVIA人类数据科学研究所的一份报告.
相当于吗啡的强度,氢可酮是市场上最受欢迎的阿片类药物之一。因此,它也是美国最常被滥用的物质,2400万美国人报告称他们将氢可酮用于非医疗目的。该药物的一些最受欢迎的配方,包括Norco、Vicodin和Lorcet,含有氢可酮和对乙酰氨基酚的组合。
在它被首次发现的两个世纪后,吗啡它仍然是世界上使用最广泛的止痛药之一,每年有超过230吨的合法吗啡处方。芝加哥大学(University of Chicago)麻醉学和危重症护理学教授乔纳森·莫斯(Jonathan Moss)博士说,吗啡的药效大约是可待因的三倍,“仍然是所有用于术后止痛的新药物比较的标准”。
在这个国家,阿片类药物死亡人数正在迅速增长,而这类药物使用的增加并不是唯一的原因。这也是因为人们为了娱乐而服用越来越强的阿片类药物。其中就包括强力止痛药芬太尼。更强的是卡芬太尼,一种大象镇定剂,药效如此之强,有时纳洛酮甚至无法抵消它的作用。
毫克毫克,羟考酮比吗啡强50%左右。曾经有一段时间,羟考酮很少用于临终关怀或癌症治疗之外的环境。然而,这种情况在1995年发生了变化,当时普渡制药公司(Purdue Pharma)发布了一种名为奥施康定(OxyContin)的新型缓释制剂。
虽然药品制造商吹嘘奥施康定不成瘾性和安全性,但事实恰恰相反。在普渡制药积极的营销活动中,奥施康定的处方数量激增。这种毒品流入了街头,落入了吸食和注射的滥用者手中,这种方法增加了这种缓释药物的效力。
药效是吗啡的三倍美沙酮通常用于帮助人们从海洛因和其他阿片类止痛药上瘾中恢复。它减轻了阿片类药物戒断的痛苦症状,并有效地减少对阿片类药物的渴望。它也缺乏其他阿片类药物的欣快效果。美沙酮可以以药丸、液体或晶片的形式服用。它有时用于癌症患者和其他慢性疼痛患者的疼痛管理。
虽然它的药效持续时间比吗啡短,盐酸二氢吗啡酮比它强5到10倍。氢吗啡酮是继吗啡之后治疗疼痛的常用二线药物,但它有很高的滥用和依赖的可能性。2005年,一种名为帕拉多的氢吗啡酮缓释剂因与酒精混合而导致多名患者死亡,出于安全考虑,该药物被撤出市场。
根据使用者和吸食方式的不同,海洛因的强度大约是吗啡的2到5倍。海洛因是一种天然存在的物质,来自于某些类型的罂粟植物的种子荚。当吸食、抽吸或注射海洛因时,海洛因使用者会经历持续数小时的欣快感。这种兴奋之后是一种昏迷或睡眠状态,这种状态也可能持续好几个小时。虽然海洛因的鼎盛时期是在20世纪60年代和70年代,但近年来海洛因的使用又重新抬头——尤其是在年轻人中——因为处方止痛药变得越来越贵,越来越难获得。
这种备受争议的阿片类药物在静脉注射时药效是吗啡的10倍,大约是吗啡药片的3倍。2017年,Opana制造商远藤制药(Endo Pharmaceuticals)同意应美国食品和药物管理局(Food and drug Administration)的要求,将Opana ER的缓释制剂撤出市场,因为该制剂有很高的滥用潜力。尽管这种药物的涂层很硬,但人们还是找到了碾碎并注射的方法。静脉注射这种药物与2015年印第安纳州爆发的艾滋病和2011年纽约爆发的丙型肝炎有关。
丁丙诺啡是医生开的一种阿片类药物,用于治疗阿片类药物成瘾。根据配方和其他因素的不同,它的药效可能是吗啡的25到100倍。丁丙诺啡可以抑制戒断症状和渴望,但与通过诊所发放的美沙酮不同,丁丙诺啡可以在医生办公室开具处方并发放。
这杀死流行偶像普林斯的合成阿片类药物比吗啡强100倍。它从血液中迅速进入大脑,并与疼痛感受器紧密结合,使芬太尼过量难以抵消。救援行动可能需要多次服用逆转剂纳洛酮。一种被称为“木胸综合征”的副作用,会导致胸壁僵硬,可能导致对过量受害者进行心肺复苏按压不可能。
大约2到3毫克的芬太尼——大约相当于2到3粒食盐的大小——可以导致呼吸抑制、呼吸停止甚至死亡。
处方芬太尼有多种形式,包括含片、棒棒糖和涂在皮肤上的透皮贴片。这种毒品也被非法制造并在街头出售。芬太尼通常与海洛因混合在一起假药中含有可卡因和其他化学物质。
虽然分子上与芬太尼相似,但这种合成的阿片类物质比它的化学兄弟强100倍,比吗啡强1万倍。
卡芬太尼从未打算用于人类。事实上,它是如此致命,以至于在国际军控条约中被列为化学武器。这种药物的唯一合法用途是作为大象和其他大型动物的镇定剂。尽管如此,这种致命物质还是从中国的实验室来到了美国的街头。
“卡芬太尼的药效是吗啡的1000倍,我们在街上看到过很多卡芬太尼。”
卡芬太尼只是一种物质,其他物质还有芬太尼、海洛因和一种名为U-47700的合成阿片类物质,它们出现在一种名为“灰色死亡”的致命新型街头毒品中。这种组合药物的微小颗粒,就像一块混凝土,可以立即杀死一个人。2017年上半年,乔治亚州在三个月的时间里有50例吸毒过量导致灰色死亡,美国缉毒局证实,在2015年和2016年,U-47700导致了全国46例死亡。
虽然强效阿片类药物可能会带来意外过量和死亡的高风险,但较弱的阿片类药物并不一定比强效阿片类药物更安全。所有的阿片类药物都会上瘾,并具有显著的风险和潜在的副作用。如果医生给你开了阿片类止痛药,请按照医嘱服用。如果你不确定如何服药,请联系你的医生或药剂师。
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